吉非替尼

中文名稱：吉非替尼

中文同義詞：吉菲替尼;格非替尼;吉非替尼;吉非替尼API;GEFI錫IB;吉非替尼(易瑞沙);吉非替尼(標準品);吉非替尼工作對照品;吉非替尼(替尼類);易瑞沙(吉非替尼)

英文名稱：Gefitinib

英文同義詞：IRESSA;ZD 1839;Gefinitib;Getfitnib;Gifitinib;GEFITINIB;Ji Fei Ji;AKOS 91371;Gefitinib WS;Gefitinib, >=99%

CAS:184475-35-2

分子式：C22H24ClFN4O3

分子量：446.9

吉非替尼 性質

密度：

1.322g/cm3

熔點：

119-1200C

沸點：

586.8ºC at 760 mmHg

儲存條件：Store at RT

吉非替尼 用途與合成工藝

用途：吉非替尼是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑；表質生長因子受體洛氨酸激酶(EGFR TK)抑制劑。用于治療非干細胞性肺癌。但副作用較大。

抗腫瘤靶向藥物治療

吉非替尼是由英國阿斯利康公司研制開發的一種特異性較高的抗腫瘤靶向治療藥物,是*個用于治療非小細胞肺癌的分子靶向藥物，通過選擇性地抑制表皮生長因子受體酪氨酸激酶(EGFR-TK)的信號傳導通路而發揮作用。表皮生長因子(EGF)是一種相對分子質量為6.45×103的多肽，能與靶細胞膜上的表皮生長因子受體(EGFR)結合產生生物效應。而EGFR是一種酪氨酸激酶(TK)型受體，當它與EGF結合后能促進受體內的TK激活，導致受體酪氨酸殘基自身磷酸化，提供持續分裂信號到細胞內，引起細胞增殖、分化。EGFR在人類組織中大量存在，在惡性腫瘤中呈高表達。吉非替尼通過阻斷細胞表面EGFR信號傳導通路，阻礙腫瘤的生長、轉移和血管生成，并可誘導腫瘤細胞的凋亡。
2002年8月，吉非替尼首先作為非小細胞肺癌一線治療藥物在日本上市，商品名為易瑞沙。
2003年5月，美國食品藥品管理局批準吉非替尼成為經鉑類抗癌藥和多西紫杉醇化療無效的晚期非小細胞肺癌患者的三線單藥治療藥物。目前已被澳大利亞、日本、阿根廷、新加坡和韓國等國批準應用于晚期非小細胞肺癌的治療。
2005年2月28日，中國食品*批準吉非替尼用于治療既往接受過化療的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。目前尚未被批準用作晚期NSCLC的一線治療。
2009年7月1日，歐盟藥品管理局正式批準吉非替尼用于成人的EGFR基因突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌一線、二線和三線的治療。

吉非替尼 上下游產品信息