恩替卡韋水合物

中文名稱：恩替卡韋水合物

中文別名：恩替卡韋一水;恩替卡韋水合物;恩替卡韋一水物;恩替卡韋對照品;恩替卡韋及中間體

英文名稱：Entecavir hydrate

英文別名：Entecavir monohydrate

9-[(1S,3R,4S)-4-Hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]guanine Monohydrate;

Entecavirhydrate

Entecavir (monohydrate)

CAS號：209216-23-9

分子式：C12H17N5O4

分子量：295.29400

恩替卡韋水合物 性質

外觀與性狀：恩替卡韋一水合物(209216-23-9)為白色或類白色結晶粉末，無臭，在二甲基甲酰胺中溶解，甲醇中略溶，乙醇和水中微溶，在乙腈或丙醇中幾乎不溶

密度：1.81

沸點：661.4ºC at 760 mmHg

恩替卡韋水合物 用途與合成方法

抗病毒

恩替卡韋一水合物是一種新型的環戊酰鳥苷類抗乙肝病毒*物，藥理作用與恩替卡韋相似，臨床上適用于病毒復制活躍，血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
本品為鳥嘌呤核苷類似物，對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性：
(1) HBV多聚酶的啟動。
(2) 前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成。
(3) HBVDNA正鏈的合成。
恩替卡韋三磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(Ki)為0.0012μm。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至160μm。

抗病毒活性

在轉染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中，恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μm。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M，rtM204V)的EC50的中位值是0.026μm(范圍0.01至0.059μm)，而恩替卡韋對在細胞培養液中生長的1型人類免疫缺陷病毒(HIV)無臨床相關活性(EC50>10μm)。每天或每周一次使用本品能降低北美土撥鼠和鴨的肝炎病毒DNA水平。對5只北美土撥鼠的*研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韋(相當于人體1.0mg的劑量)能將其中的3只土撥鼠的病毒DNA保持在不可測水平(病毒DNA水平<200拷貝/mL，PCR法)長達3年之久。在任何使用該藥治療長達3年的動物中，未發現HBV多聚酶發生與恩替卡韋耐藥相關的變化。

恩替卡韋水合物 上下游產品信息