AzD3759 原料藥
中文名稱: AZD3759
CAS號: 1626387-80-1
分子式: C22H23ClFN5O3
分子量: 459.91
EINECS號: 1592732-453-0
標準： 企業標準
天然/合成： 合成
級別： 醫藥級
含量： 99%
外觀： 淡黃粉狀
包裝： 50G/鋁箔袋 可拆分
理化屬性： 淡黃色至類白色固體粉末
類別： 醫藥原料
行業： 醫藥
領域： 抑制劑
下延產品： 膠囊，片劑
AzD3759 原料藥運用： 治療中樞神經系統轉移肺癌
AzD3759 原料藥是一種有效的，具有口服活性的，CNS-滲透性EGFR抑制劑，對EGFR (WT)，EGFR (L858R)，和 EGFR (exon 19Del)的IC50分別為0.3 nM，0.2 nM，和 0.2 nM。AZD3759抑制EGFR磷酸化，IC50為7.2 nM。AZD3759對pEGFR通路和EGFR突變基因衍生的細胞PC-9和H3255的增殖表現出抑制作用，IC50分別為7.7 nM和7 nM，對H838細胞的增殖沒有活性。
AZD3759的一期臨床試驗表現出非常好的顱內病灶的控制活性，該藥的使用劑量被*為200mg或300mg每次，每天兩次。AZD3759對顱外病灶的控制不比其他EGFR靶向藥物表現更好，但是對顱內病灶的控制活性顯示出較大的優勢。
該臨床試驗中的腦膜轉移患者可從AZD3759的治療中獲益，且300mg劑量似乎更能獲得更大的控制率。
AzD3759 原料藥是一種有效的，具有口服活性的，CNS-滲透性EGFR抑制劑，對EGFR (WT)，EGFR (L858R)，和 EGFR (exon 19Del)的IC50分別為0.3 nM，0.2 nM，和 0.2 nM。AZD3759抑制EGFR磷酸化，IC50為7.2 nM。AZD3759對pEGFR通路和EGFR突變基因衍生的細胞PC-9和H3255的增殖表現出抑制作用，IC50分別為7.7 nM和7 nM，對H838細胞的增殖沒有活性。
AZD3759的一期臨床試驗表現出非常好的顱內病灶的控制活性，該藥的使用劑量被*為200mg或300mg每次，每天兩次。AZD3759對顱外病灶的控制不比其他EGFR靶向藥物表現更好，但是對顱內病灶的控制活性顯示出較大的優勢。
該臨床試驗中的腦膜轉移患者可從AZD3759的治療中獲益，且300mg劑量似乎更能獲得更大的控制率。
采購中心
