第五類原位凝膠緩釋技術,基于脂質液晶體系實現。該體系可通過自組裝形成有序液晶結構,主要包含層狀、六方、立方等多種晶型。
在由二油酸甘油酯(GDO)與大豆磷脂(SPC)構成的脂質液晶體系中,通過調控 GDO 與 SPC 的配比,可構建不同結構的液晶形貌。當 SPC 占比較高時,體系更易形成平面層狀結構;在GDO占比高,含水環境下,則更傾向形成反向液晶膠束相。
因此,可通過調節脂質液晶體系中 GDO 與 SPC 的比例,并結合給藥部位與釋藥需求,定制制備適配不同場景的脂質液晶原位凝膠制劑。該體系適用性很強,可同時搭載水溶性、脂溶性藥物,覆蓋小分子、大分子、多肽、蛋白等各類活性藥物,在藥物遞送領域應用廣泛、備受關注。
行業典型技術案例為 Camurus 公司的 FluidCrystal 流體液晶藥物儲庫技術。該體系經皮下注射后,可與體內體液相互作用,體系中的兩親性脂質凝膠結構能夠包裹活性藥物。隨著液晶載體在組織內逐步降解,藥物實現平穩、長效緩釋,釋藥周期可覆蓋數天至數月。其中,大豆磷脂膽堿 SPC 與二油酸甘油酯 GDO 是支撐該技術體系最核心的兩親性輔料。
艾偉拓提供原位凝膠關鍵輔料供應及特殊輔料定制服務,目前已有多款原位凝膠用輔料產品正在進行CDE登記。同時,艾偉拓產品團隊可提供原位凝膠制劑分析及產品介紹等技術宣講服務。
艾偉拓原位凝膠用輔料產品列表:
二油酸甘油酯,GDO,CAS號:25637-84-7,分子式:C39H72OO5
聚原酸酯,POE,分子量可定制(6000 – 12000)
三乙酸甘油酯,CAS號:102-76-1,分子式:C9H14OO6
乙酸異丁酸蔗糖酯,SAIB,CAS號:126-13-6,分子式:C40H62O19
聚乳酸乙醇酸,PLGA(50:50,75:25,85:15),可按需定制
嵌段共聚物,mPEG-PLA,PLA-mPEG-PLA,可按需定制
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