藥典富馬酸 酸度調節泡騰崩解輔料

藥典富馬酸 酸度調節泡騰崩解輔料

白色或類白色結晶、結晶性粉末，無臭，入口帶有明顯酸味；顆粒均勻，粉體流動性良好。

二、理化性質

溶解特性

微溶于冷水（25℃僅 0.63g/100mL），熱水、乙醇、丙酮中溶解度提升；難溶于氯仿、油脂等非極性溶劑。

酸堿與緩沖能力

二元羧酸，解離常數 pKa?=3.03、pKa?=4.44，緩沖區間穩定在 pH 3.0 左右，可長效維持制劑酸性環境，輔助抑制微生物滋生。

穩定性與吸濕性

分子為反式雙鍵結構，空間位阻大，常溫避光環境下化學性質穩定；耐高溫，287℃分解升華；臨界相對濕度高于 75%，吸濕性遠低于檸檬酸、蘋果酸，適合固體粉末制劑生產，成品不易受潮結塊。

配伍反應特點

可與碳酸氫鈉、碳酸鈉等弱堿發生反應生成二氧化碳；遇鈣、鎂等金屬離子可生成難溶性富馬酸鹽；強堿性環境下易解離為富馬酸鹽。

三、藥典核心質量控制指標（藥用級）

含量：按無水物計算，含

C 

4

 H 

4

 O 

4

不少于 99.0%；

水分：不得高于 0.5%；

熾灼殘渣：≤0.1%；

重金屬：≤10ppm；

雜質控制：嚴格限制馬來酸、有關物質、溶劑殘留；

鑒別：紅外圖譜與對照品一致，酸堿滴定特征匹配。

四、制劑應用場景與作用原理

1. 泡騰片酸性組分

搭配碳酸氫鈉作為產氣體系原料，遇水釋放二氧化碳，賦予泡騰片溶解發泡特性。

優勢：低吸濕，相比檸檬酸更不易造成片劑受潮軟化、粘連，延長產品貨架周期；缺點是冷水溶解度偏低，配方需控制投料比例，或搭配溫水溶出體系。

2. pH 緩沖調節劑

用于口服液、糖漿、混懸劑、咀嚼片，穩定體系酸堿度，改善藥物穩定性；部分難溶性藥物在弱酸環境下溶出狀態更平穩，同時輕微掩蓋原料苦澀異味。

3. 藥物成鹽中間體

與堿性藥物結合生成富馬酸鹽，優化藥物理化性能：提升水溶性、改善結晶形態、降低刺激性，常見用于解熱鎮痛、抗炎類藥物原料制備。

4. 固體分散體 / 緩釋制劑輔料

依托低吸濕、高結晶穩定特性，作為載體分散難溶藥物，提升體外溶出速率；在擠出滾圓微丸、緩釋顆粒中輔助物料成型，調控藥物釋放速度。

5. 防腐輔助助劑

穩定酸性環境可降低藥液、粉體中微生物繁殖速度，輔助延長制劑保存期限，多用于無糖顆粒、合劑配方。

五、配方配伍說明

適配搭配

堿性產氣原料：碳酸氫鈉、碳酸鈣（泡騰體系）；

甜味輔料：甜菊素、甘露醇、山梨醇（中和澀味）；

高分子載體：預膠化淀粉、HPMC、海藻酸鹽（緩釋骨架）。

需規避配伍

高濃度鈣、鎂離子原料，易析出富馬酸鹽沉淀，破壞液體制劑澄清度；

強堿性輔料長期共存，會逐步消耗本品，破壞緩沖體系；

強氧化劑，長期混合存在氧化變色風險。

六、儲存、操作與安全規范

儲存條件

密封存放于陰涼干燥通風庫房，遠離熱源、日曬；與堿類、氧化劑、金屬鹽分區存放，禁止混儲；包裝常用 25kg 藥用內襯袋，防潮阻隔。

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