藥用多潘立酮原料CAS57808-66-9有COA質(zhì)檢

藥用多潘立酮原料CAS57808-66-9有COA質(zhì)檢

    多潘立酮，是一種有機(jī)化合物，化學(xué)式為C22H24ClN5O2。主要用作胃腸動(dòng)力藥。

    中文名多潘立酮

    外文名Domperidone

    化學(xué)式C22H24ClN5O2

    分子量425.911

    CAS登57808-66-9

    藥理學(xué)

    系苯并咪唑衍生物，為作用較強(qiáng)的多巴胺受體拮抗藥，可直接拮抗胃腸道的多巴胺的D2受體而起到促胃腸運(yùn)動(dòng)的作用。靜脈注射本品5mg后，胃排空速率加快，并能消除阿撲引起的胃排空緩慢，使其張力恢復(fù)正常，促進(jìn)胃排空，增加胃竇和十二指腸運(yùn)動(dòng)。本品能協(xié)調(diào)幽門的收縮，抑制惡性、嘔吐，并有效地防止膽汁反流。胃鏡檢查表明，本品可使幽門舒張期直徑增大，同時(shí)也能增強(qiáng)食管蠕動(dòng)和食管下端括約肌的張力，防止胃-食管反流，但對(duì)結(jié)腸的作用很小，也不影響分泌功能。本品不透過血腦屏障，對(duì)腦內(nèi)多巴胺受體幾乎無拮抗作用，因此不會(huì)導(dǎo)致精神和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)。這點(diǎn)優(yōu)于甲氧氯普胺。此外，本品可使血清催乳素水平升高，從而促進(jìn)產(chǎn)后泌乳，但對(duì)患催乳激素分泌瘤的患者無作用。口服、肌內(nèi)注射、靜脈注射或直腸給藥均可。口服或直腸給藥吸收迅速，tmax分別為15~30分鐘和1小時(shí)，肌內(nèi)注射或口服10mg血漿峰濃度分別為40ng/mL和23ng/mL，直腸給藥60mg血漿峰濃度為20ng/mL。由于存在首關(guān)效應(yīng)和肝臟及腸壁代謝，口服生物利用度（F）較低，空腹口服的F僅為14%，餐后90分鐘給藥則F增加，但tmax延遲。口服10~60mg劑量范圍內(nèi)F呈線性增加。直腸給藥F與等劑量口服給藥相似。除中樞神經(jīng)系統(tǒng)外，在體內(nèi)分布廣泛，以胃腸局部濃度最高，血漿次之，乳汁中藥物濃度僅為血清濃度的1/4。蛋白結(jié)合率為92%~93%，靜脈注射10mg后，Vd為5.71L/kg。代謝主要在肝臟，以無活性的代謝產(chǎn)物隨膽汁排出，小部分由乳汁排泄。t1/2約7~8小時(shí)，多次服藥無累積。

    適應(yīng)癥

    1、由胃排空延緩、反流性胃炎、慢性胃炎、反流性食管炎引起的消化不良癥狀（如上腹部脹悶感、腹脹、上腹疼痛、噯氣、腸胃脹氣、嘔吐、口中帶有或不帶有反流胃內(nèi)容物的胃灼燒感等）；其他消化系統(tǒng)疾病（胃炎、肝炎、胰腺炎等）引起的嘔吐。

    2、胃輕癱，尤其是糖尿病性胃輕癱，可縮短胃排空時(shí)間，使胃潴留癥狀消失。

 3、可作為消化性潰瘍（主要是胃潰瘍）的輔助治療藥物，用以消除胃竇部潴留。

    用法用量

    由于劑型及規(guī)格不同，用法用量請(qǐng)仔細(xì)閱讀藥品說明書或遵醫(yī)囑。

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