Afatinib (BIBW2992)不可逆地抑制EGFR/HER2，包括EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)和 HER2，在無細胞試驗中IC50分別為0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。BIBW2992不可逆地抑制EGFR/HER2，在體外作用于野生型EGFR ,L858R突變型EGFR, L858R/T790M 雙突變型EGFR，及HER2時IC50分別為0.5, 0.4, 10, 14 nM。[1]在體外實驗中，BIBW2992不管作用于野生型EGFR/HER2還是突變型EGFR/HER2都顯示出*的活力，與gefitinib作用于L858R突變型EGFR的活力差不多，但是要比gefitinib 作用于L858R-T790M雙突變型EGFR的活力大100倍。在體外，BIBW2992有效抑制所有實驗類型細胞的EGFR/HER磷酸化作用。比如人類扁平上皮癌A431細胞系表達的野生型EGFR, 鼠類NIH-3T3細胞轉染的野生型HER2 , 以及癌BT-474細胞系和胃癌NCI-N87細胞系表達的內(nèi)源性HER2。[2]活體研究時按實驗對象體重，每千克口服20 mg BIBW2992持續(xù)25天，腫瘤產(chǎn)生明顯的衰退現(xiàn)象，通過腫瘤切片的免疫組織化學染色觀察發(fā)現(xiàn)，EGFR和AKT的磷酸化作用收到抑制。因此，正如neratinib, BIBW2992是次代酪氨酸激酶抑制劑，不可逆地抑制人類EGFR2（HER2）和EGFR激酶。BIBW2992不僅能和原代酪氨酸激酶如erlotinib和gefitinib一樣有效抑制EGFR突變型，而且還能作用于抗erlotinib和gefitinib的EGFR。[2]
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小分子抑制劑，前列腺素，原料藥，醫(yī)藥中間體
| CAS號 | 439081-18-2 | 產(chǎn)地 | 國產(chǎn) |
|---|---|---|---|
| 分子式 | C24H25ClFN5O3 | 級別 | 醫(yī)用級 |
阿法替尼 產(chǎn)品信息
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