多肽是一種與生物體內各種細胞功能都相關的生物活性物質，它的分子結構介于氨基酸和蛋白質之間，是由多種氨基酸按照一定的排列順序通過肽鍵結合而成的化合物。多肽是涉及生物體內各種細胞功能的生物活性物質的總稱，常常被應用于功能分析、抗體研究、尤其是藥物研發等領域。多肽合成技術的出現，讓這些多肽的應用領域變得更寬。
多肽的固相合成
多肽的合成是氨基酸重復添加的過程，通常從C端向N端(氨基端)進行合成。多肽固相合成的原理是將目的肽的*個氨基酸C端通過共價鍵與固相載體連接，再以該氨基酸N端為合成起點，經過脫去氨基保護基和過量的已活化的第二個氨基酸進行反應，接長肽鏈，重復操作，達到理想的合成肽鏈長度，*后將肽鏈從樹脂上裂解下來，分離純化，獲得目標多肽。
1、Boc多肽合成法
Boc方法是經典的多肽固相合成法，以Boc作為氨基酸α-氨基的保護基，芐醇類作為側鏈保護基，Boc的脫除通常采用三***(TFA)進行。多肽合成時將已用Boc保護好的N-α-氨基酸共價交聯到樹脂上，TFA切除Boc保護基，N端用弱堿中和。
肽鏈的延長通過二環己基碳二亞胺(DCC)活化、偶聯進行，*終采用強酸***(HF)法或三氟甲磺酸(TFMSA)將合成的目標多肽從樹脂上解離。在Boc多肽合成法中，為了便于下一步的多肽合成，反復用酸進行脫保護，一些副反應被帶入實驗中，例如多肽容易從樹脂上切除下來，氨基酸側鏈在酸性條件不穩定等。
2、Fmoc多肽合成法
Carpino和Han以Boc多肽合成法為基礎發展起來一種多肽固相合成的新方法——Fmoc多肽合成法。
Fmoc多肽合成法以Fmoc作為氨基酸α-氨基的保護基。其優勢為在酸性條件下是穩定的，不受TFA等試劑的影響，應用溫和的堿處理可脫保護，所以側鏈可用易于酸脫除的Boc保護基進行保護。
肽段的*后切除可采用TFA/二氯甲烷(DCM)從樹脂上定量完成，避免了采用強酸。同時，與Boc法相比，Fmoc法反應條件溫和，副反應少，產率高，并且Fmoc基團本身具有特征性紫外吸收，易于監測控制反應的進行。Fmoc法在多肽固相合成領域應用越來越廣泛。
肽是指由兩個或兩個以上的氨基酸脫水縮合而成的化合物。***的肽由兩個氨基酸組成，稱二肽。含多個氨基酸的肽稱多肽。含50個氨基酸以上的多肽，通常稱為蛋白質。肽廣泛存在于動物、植物和微生物中，有重要的**作用，對生物的生長發育、細胞分化、大腦活動、腫瘤病變、免疫防御、**控制以及抗衰老等方面都有特殊的功能。如谷胱甘肽是某些酶的輔酶，對體內的氧化還原過程起重要作用。許多激素屬于多肽，如催產素、加壓素、胰高血糖素以及促腎上腺皮質激素等，能調節機體代謝。由下丘腦分泌的激素調節因子也是多肽，它們控制著其他內分泌腺釋放激素的活動。近年來在高等動物腦中發現的腦啡肽(五肽)有鎮痛作用。微生物產生的許多抗生素如多粘菌素、短桿菌肽等都是肽類，有很強的抗菌作用。
多肽指許多氨基酸單位用肽鍵互相連接構成的長鏈。肽和蛋白質沒有嚴格的界限，一般把只含有數十個或更少個氨基酸單位的多肽叫做肽，把氨基酸單位比較多的多肽叫蛋白質。常把多肽中的氨基酸單位叫做氨基酸殘基，因為這些單位在互相連接時已失去分子的一部分，而不是完整的氨基酸了。只有肽鏈兩端的氨基酸殘基才含有自由的α-氨基或自由的α-羧基。有自由α-氨基的末端殘基叫做氨基末端(或N端)殘基，有自由α-羧基的末端殘基叫做羧基末端(或C端)殘基。給多肽命名時按照從N端到C端殘基的順序，書寫時也按這個順序。如Ser·Gly·Try·Ala·Leu這個五肽含有5個氨基酸殘基和4個肽鍵，叫做絲氨酰甘氨酰酪氨酰丙氨酰亮氨酸。肽廣泛存在于動植物組織中，其中有許多肽在生物體內有特殊的功能，統稱生物活性肽。近年來發現：幾乎所有生命科學的重大理論，如免疫防御、**控制、腫瘤病變、抗衰防老等都涉及有關的活性肽。這些理論問題無不與臨床醫學實踐密切相關，所以生物活性肽在實際應用上也具有重要意義。生物活性肽的種類很多。如可刺激腎上腺皮質發育的促腎上腺皮質激素是39肽，可使子宮收縮的催產素為九肽，具有*活性的兩種重要的腦啡肽均為五肽。許多抗菌素也是肽類物質。又如生長因子受控于基因，在細胞發育過程中起調節和控制作用。這類重要物質為多肽。表皮生長因子含有50個氨基酸殘基，神經生長因子由118個氨基酸殘基組成。
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