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NMS-P118 1262417-51-5

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具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)

公司名稱上海與昂化工有限公司
品牌
型號(hào)NMS-P118
所在地上海市
廠商性質(zhì)經(jīng)銷商
更新時(shí)間2017/11/30 14:09:27
訪問次數(shù)541

產(chǎn)品標(biāo)簽:

1262417-51-5 NMS-P118

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公司介紹主營產(chǎn)品

上海與昂化工有限公司位于上海浦東周浦醫(yī)學(xué)園區(qū)，是一家從事小分子抑制劑、原料藥（API）及相關(guān)醫(yī)藥中間體的研發(fā)，生產(chǎn)和銷售的*。公司專注于技術(shù)難度大、高附加值的醫(yī)藥相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)。
公司擁有一支研發(fā)和外包定制合成經(jīng)驗(yàn)豐富的博士、碩士組成的研發(fā)隊(duì)伍，致力于抗腫瘤類和心腦血管類產(chǎn)品的研發(fā)和生產(chǎn)，也可為國內(nèi)外藥企提供合同定制和生產(chǎn)等外包服務(wù)。同時(shí)公司的合作工廠能提供規(guī)模化的生產(chǎn)。
公司始終堅(jiān)持質(zhì)量為本，信譽(yù)*的原則，服務(wù)于國內(nèi)外高校及研發(fā)機(jī)構(gòu)。公司以專業(yè)的服務(wù)態(tài)度，高標(biāo)準(zhǔn)的產(chǎn)品質(zhì)量，贏得了客戶的信賴。公司產(chǎn)品已遠(yuǎn)銷歐美、印度等國家和地區(qū)，并與多家藥企建立了合作關(guān)系。
上海與昂化工有限公司承諾并踐行以高品質(zhì)的產(chǎn)品，專業(yè)快速的服務(wù)態(tài)度，為生命科學(xué)領(lǐng)域和藥物研發(fā)盡微薄之力。期待您的合作，達(dá)到互利共贏。

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小分子抑制劑，API，醫(yī)藥中間體

產(chǎn)品簡介在線詢價(jià)

NMS-P118是一種有效的、具有口服活性、高度選擇性的PARP-1抑制劑，具有良好的藥物吸收和藥物動(dòng)力學(xué)特性，對(duì)PARP1的選擇性比對(duì)PARP2高150倍（Kd 0.009 μM vs 1.39 μM）

NMS-P118 1262417-51-5 產(chǎn)品信息

NMS-P118是一種有效的PARP-1抑制劑(Kd=0.009 μM)，對(duì)PARP-1的選擇性比對(duì)PARP-2高150倍（PARP-2, Kd=1.39 μM）。NMS-P118具有高的溶解度和滲透性。

NMS-P118新陳代謝穩(wěn)定，在8種細(xì)胞色素P450家族成員中，對(duì)其中兩種具有適當(dāng)?shù)囊种谱饔?CYP-2B6 IC50, 8.15 μM; CYP-2D6 IC50, 9.51 μM)。NMS-P118在體內(nèi)具有比較低的清除率和**的口服生物利用度。通過向大鼠靜脈注射10 mg/kg和口服10 mg/kg或100 mg/kg NMS-P118，檢測其藥代動(dòng)力學(xué)特征，和在小鼠中類似，其口服生物利用度>65%，與給藥濃度呈線性相關(guān)關(guān)系。在給藥后1、2、6小時(shí)后檢測，NMS-P118顯著的降低了腫瘤中PAR水平，而24小時(shí)后PAR水平部分回升。NMS-P118具有良好的ADME和藥代動(dòng)力學(xué)特征，在小鼠和大鼠中具有高的口服生物利用度。對(duì)具有BRCA-1突變的MDA-MB-436帶瘤模型和具有BRCA-2缺陷的帶瘤模型中，單獨(dú)給藥或與Temozolomide結(jié)合給藥都具有高的效力。