原位凝膠立項開發(fā)思路——目標產品QTPP

在確立目標產品 QTPP 時，我們需要系統(tǒng)性回答幾個核心問題。

首先，結合已上市普通制劑的給藥方式、給藥劑量，預判改型為一周、一月、三月長效制劑后的給藥劑量與給藥形式。同時結合產品適應癥、目標患者人群，綜合確定長效制劑的目標給藥劑量與預期釋藥周期。

其次，需要重點評估藥物的治療窗屬性。如果藥物屬于窄治療窗藥物，開發(fā)長效制劑尤其是原位凝膠體系難度較高。一旦前期處方、工藝控制不到位，出現(xiàn)藥物突釋，極易引發(fā)毒副作用；而如果釋藥速率偏慢、給藥劑量不足，又會導致藥效不達標。因此窄治療窗藥物對長效體系的釋藥穩(wěn)定性、批次一致性要求很高。

最后，除了定義最終商業(yè)化產品的 QTPP，項目初期還必須提前規(guī)劃動物試驗階段的階段性 QTPP，在研發(fā)最前期就明確各階段的質量目標與性能預期，指導處方篩選、工藝開發(fā)與試驗設計。

艾偉拓提供原位凝膠關鍵輔料供應及特殊輔料定制服務，目前已有多款原位凝膠用輔料產品正在進行CDE登記。同時，艾偉拓產品團隊可提供原位凝膠制劑分析及產品介紹等技術宣講服務。
艾偉拓原位凝膠用輔料產品列表：

二油酸甘油酯，GDO，CAS號：25637-84-7，分子式：C₃₉H₇₂O_O5
聚原酸酯，POE，分子量可定制（6000 – 12000）        
三乙酸甘油酯，CAS號：102-76-1，分子式：C₉H₁₄O_O6
乙酸異丁酸蔗糖酯，SAIB，CAS號：126-13-6，分子式：C₄₀H₆₂O₁₉
聚乳酸乙醇酸，PLGA（50:50，75:25，85:15），可按需定制
嵌段共聚物，mPEG-PLA，PLA-mPEG-PLA，可按需定制