·基本定義與化學結構

DOTA-RGD是一種功能化配體分子，由DOTA（1,4,7,10-四羧基環十二烷四乙酸）與RGD（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸）三肽序列共同構成。該分子集金屬螯合能力、靶向識別能力和生物相容性于一體，在分子成像、放射性標記及靶向藥物遞送中作為重要工具使用。

·基本信息介紹（資料卡）

中文名稱：DOTA鏈接直鏈RGD

英文名稱：DOTA-RGD；RGD-DOTA

分子式：C28H48N10O13

分子量：732.74

外觀：固體/粉末

溶解性：溶于部分有機溶劑和水

廠商：西安凱新生物

結構式：

純度：≥95%

儲存條件：-20℃以下冰凍、干燥保存，避免反復凍融

安全性：

操作時需佩戴防護裝備，避免接觸皮膚和眼睛。

如不慎接觸，請立即用大量清水沖洗，并尋求醫療幫助。

·結構組分

DOTA是一種經典的多齒螯合劑，可與多種放射性金屬離子（如??Cu、??Ga、1??Lu）形成穩定的配位復合物，廣泛用于正電子發射斷層掃描（PET）和單光子發射計算機斷層掃描（SPECT）等核醫學成像領域。RGD三肽序列能夠特異性識別細胞表面的整合素αvβ3和αvβ5，這類整合素在血管內皮細胞和某些特定細胞類型中表達水平較高，因此DOTA-RGD可實現靶向識別與分子成像的整合。

·DOTA-RGD與NOTA-RGD的比較 有何差異？

DOTA-c(RGDfK)與NOTA-c(RGDfK)的主要差異體現在標記條件、體內性能及核素適配范圍三個方面：

1. 標記條件

NOTA可在室溫下與??Ga快速螯合（約5分鐘，產率>96%），操作便捷；DOTA則需加熱（約95°C，10-20分鐘）才能高效標記。

2. 體內性能

NOTA-RGD的血漿蛋白結合顯著低于DOTA-RGD，因此其靶組織/血液比更優（NOTA為11，DOTA為4），成像對比度更高。而DOTA-RGD在部分器官中的非特異性攝取較低。

3. 核素適配范圍

DOTA通用性更強，可同時適配診斷核素（??Ga、??Cu）和治療核素（1??Lu、??Y）；NOTA則更適配??Ga和??Cu的成像應用。

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該試劑僅用于科研實驗，不可用于人體