醫藥原料藥2-甲氧基雌二醇*
2-甲氧基雌二醇
中文名稱： 2-甲氧基雌二醇
英文名稱： 2-Methoxyestradiol
CAS: 362-07-2
化學式： C19H26O3
分子量： 302.4
2 -甲氧基雌二醇(2 -M E ) 是20 世紀60 ～70 年代研究雌激素代謝過程時,在人體內發現的雌二醇的代謝產物。國外對其藥理作用進行了深入的研究發現具有很好的新生血管抑制活性, 進一步研究表明其具有廣譜抗腫瘤作用,同時不依賴雌激素受體,無雌激素作用。作為抗腫瘤候選藥,目前在十多個國家已分別進入I 或II 期臨床試驗。結合2-甲氧基雌二醇的結構特征,在保留2-甲氧基雌二醇必要藥效基團的基礎上,設計了以與甾體結構相似的3 -苯基香豆素環替代甾環的非甾體類似物。從間苯二酚出發,共七步反應合成了目標化合物3-對羥基苯基-4 -甲基-6-甲氧基-7 -羥基香豆素(1) ,共獲得4 個未見文獻報道的化合物,并且初步的生物活性測試顯示各中間體均具有一定的新生血管抑制活性( 人臍靜脈內皮細胞模型篩藥法) ,其中目標化合物具有比2 -甲氧基雌二醇更高的治療指數
醫藥原料藥2-甲氧基雌二醇*
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